Als Teil des Stoffwechsels bei einer Vielzahl von Pflanzen, Tieren, Mikroorganismen und dem Mensch, gehört Serotonin mit zu den am meistverbreitensten biogenen Aminen in der Natur. Im menschlichen Organismus fungiert Serotonin als Neurotransmitter und Hormon: Serotoninerge Rezeptoren befinden sich im zentralen Nervensystem (Gehirn und Rückenmark), dem Blutgefäßsystem und Verdauungstrakt. Nach aktuellen phylogenetischen Forschungen ist Serotonin sogar der erste Neurotransmitter, der sich im Laufe der Evolution entwickelt hat.

Als Ausgangsprodukt bei der Serotoninsynthese gilt die Aminosäure Tryptophan (C₁₁H₁₂N₂O₂). Über das Zwischenprodukt 5-Hydroxytryptophan (C₁₁H₁₂N₂O₃), das durch das Enzym Trytophanhydroxylase katalysiert wird, entsteht im zweiten Schritt mit der Abspaltung eines Kohlenstoffdioxid-Moleküls (Decarboxylierung) das Serotonin (C₁₀H₁₂N₂O).

Serotonin nimmt im Körper durch seine blutgefäßverengende bzw. blutgefäßerweiternde Wirkung maßgeblichen Einfluss auf den Blutdruck. Dabei wird der überwiegende Anteil des Serotonins (rund 90%) im Magen-Darm-Trakt produziert und gespeichert. Weil Serotonin die Blut-Hirn-Schranke nicht passieren kann, erfolgt die Biosynthese von Serotonin im Gehirn seperat. Die Blut-Hirn-Schranke ist übrigens auch die Ursache, weshalb eine Ernährung mit serotoninreichen Lebensmitteln (z.B. Ananas, Bananen, Tomaten, Kakaobohnen und Walnuss) nur eine geringe Wirkung zeigt. Das Serotonin wird zwar über die Darmschleimhäute aufgenommen, erreicht aber nicht die serotoninergen Rezeptoren im Gehirn.

Ein Ungleichgewicht von Serotonin im Gehirn wird insbesondere mit Depressionen, Angst und Migräne in Verbindung gebracht. Im Fall von Depressionen und Angst können moderne Psychopharmaka (sog. SSRI) die Konzentration von Serotonin im Gehirn erhöhen, indem sie die Proteine hemmen, die für den Abbau des Neurotransmitters zuständig sind. Infolgedessen bleiben die Neurotransmitter länger im synaptischen Spalt, was die Wahrscheinlichkeit für ein Aktionspotential an der postsynaptischen Membran des Folgeneurons erhöht.